Orlistat (Xenical®): como tomar e como funciona

Atualização Importante sobre o tratamento para perda de peso – Janeiro 2024
Recentemente, o orlistat foi reclassificado como tratamento de segunda linha para obesidade. Isso significa que, embora ainda seja uma opção válida, novas diretrizes recomendam que tratamentos com fármacos da classe do GLP-1, como semaglutida ou liraglutida, ou agonistas de receptores duplos (GLP-1 e GIP), como Tirzepatida, sejam considerados primeiras opções para perda de peso. Esses medicamentos mostraram-se mais eficazes em estudos recentes e oferecem benefícios adicionais, como o controle glicêmico, redução de risco cardiovascular e proteção renal.

O que é o Orlistat?

O Orlistat (Orlistate), mais conhecido pelo nome comercial Xenical®, é um remédio para emagrecer que age impedindo a absorção de gorduras no intestino.

Ao contrário da maioria dos outros fármacos utilizados no tratamento da obesidade, o orlistat não é um supressor da fome, ele age apenas sobre as enzimas pancreáticas que digerem a gordura, conseguindo reduzir a absorção de até 1/3 das gorduras consumidas na alimentação.

O orlistat é um medicamento indicado para pessoas que precisam perder peso e não conseguem fazê-lo somente com dieta e exercícios físicos.

Como age

O fármaco exerce seu efeito anti-obesidade através da inibição de uma enzima pancreática chamada lipase.

A lipase é a enzima responsável por quebrar as gorduras ingeridas em moléculas menores, facilitando a absorção das mesmas pelo intestino. Sem a ação da lipase, a gordura que chega aos intestinos não pode ser absorvida, sendo eliminada de forma praticamente intacta pelas fezes. O orlistat, portanto, impede a digestão da gordura e, consequentemente, sua absorção pelo organismo.

Como a sua ação restringe-se ao trato gastrointestinal, sendo o medicamento pouco absorvido pelo organismo, o orlistat possui um perfil de efeitos adversos bastante aceitável. Os principais efeitos colaterais são provocados exatamente pela grande eliminação de gordura nas fezes.

É importante esclarecer que o medicamento não é capaz de impedir em 100% a absorção de gorduras, um efeito que, na verdade, não seria desejado, pois nosso organismo precisa de desta substância para funcionar.

Em geral, o Xenical impede a absorção de 25% a 30% da gordura ingerida. Isso significa que, sem uma dieta apropriada que restrinja o consumo de alimentos gordurosos, o orlistat acaba não tendo um efeito relevante, pois, se o paciente consome muito mais gorduras do que precisa, mesmo com a redução de 30% na sua absorção, uma quantidade grande ainda será assimilada.

Além de auxiliar na perda de peso, o Xenical também reduz os níveis sanguíneos de glicose, ácido úrico e colesterol LDL, além de ajudar no tratamento da esteatose hepática e no controle da pressão arterial.

Indicações

O orlistat deve ser usado como terapia complementar para a perda de peso de pacientes com índice de massa corporal maior que 30 kg/m².

O medicamento aumenta a eficácia da dieta, ajudando o paciente a perder, em média, entre 5 a 10 kg no período de 12 meses.

O orlistat também está indicado para pacientes com IMC acima de 27 kg/m² que apresentem outras doenças relacionadas ao sobrepeso, tais como diabetes mellitus tipo 2 (ou intolerância à glicose), hipertensão arterial, dislipidemia (colesterol elevado) ou esteatose hepática.

Posologia – como tomar

O Xenical é vendido em comprimidos de 120 mg. A dose indicada é de 1 comprimido 3 vezes por dia, durante ou logo após cada refeição (café da manhã, almoço e jantar). Doses maiores que 360 mg por dia (mais de 3 comprimidos por dia) não apresentam eficácia superior, por isso, não estão indicadas.

O Xenical é considerado o orlistat de referência, mas já há no Brasil medicamentos similares, contendo orlistat em comprimidos de 120 mg. São eles: Orlistate, Lystate e Lipiblock.

O Alli (não disponível no Brasil, somente em Portugal) é vendido em cápsulas de 60 mg ou comprimidos mastigáveis de 27 mg. A dose indicada é de 1 comprimido 3 vezes por dia a cada refeição (café da manhã, almoço e jantar).

Como o orlistat atrapalha na absorção de vitaminas lipossolúveis (A, D, E e K), sugere-se que o paciente tome um suplemento vitamínico à noite todos os dias antes de se deitar.

O uso do orlistat sem uma dieta adequada, com restrição de gorduras, compromete o resultado final do tratamento. Por isso, sugere-se a orientação de um nutricionista quanto à melhor dieta a ser feita durante o tratamento.

Preço

O Xenical é vendido em caixas com 84 comprimidos, com preços que variam de 180 a 340 reais. Também há a caixa de 42 comprimidos, com preços entre 100 e 200 reais. Em Portugal, a caixa de 84 comprimidos do Xenical custa cerca de 56 euros.

Os medicamentos similares custam um pouco mais barato.

Efeitos colaterais

O efeito colateral mais comum do tratamento com orlistat é a presença de gotas de gordura nas fezes. Outros sintomas relacionados a não digestão das gorduras são: cólicas abdominais, aumento dos gases, aumento do número de evacuações diárias e incontinência fecal. Em geral, os efeitos adversos são mais facilmente controlados se o paciente for disciplinado na sua dieta. Quanto mais gorduras forem ingeridas, mais comuns serão os efeitos indesejáveis.

Dor de cabeça ocorre em até 30% dos pacientes, dor nas costas em 14%, sintomas de gripe em 40%, cansaço em 7%, ansiedade em 5%, insônia em 4%, dor para urinar 8% e irregularidade menstrual em até 10% das mulheres.

Como qualquer droga, há casos de reação alérgica, inclusive anafilaxia, como o uso de Orlistat. Essas reações, todavia, são raras, ocorrendo em menos de 1% dos casos.

Lesão hepática

Nos últimos 10 anos foram descritos 13 casos de lesão hepática grave, supostamente associada ao uso da droga. Até o momento, porém, não se conseguiu provar que a complicação tenha sido provocada diretamente pelo orlistat. É bom salientar que este medicamento já foi utilizado por mais de 40 milhões de pessoas em todo mundo sem que houvesse outros relatos de lesão grave do fígado.

Lesão renal

Raros casos de lesão renal aguda induzida por oxalato têm sido relatados em usuários de orlistat.

O mecanismo pelo qual o orlistat pode causar lesão renal é descrito da seguinte forma:

O Orlistat bloqueia a absorção de gorduras, resultando em má absorção de lipídios no trato gastrointestinal, o que pode afetar o metabolismo de outros compostos, como cálcio e oxalato.

Normalmente, o cálcio no intestino se liga ao oxalato, formando compostos insolúveis que são eliminados pelas fezes. No entanto, com o uso de Orlistat e a consequente diminuição na absorção de gorduras, o cálcio se liga preferencialmente às moléculas de gordura, deixando o oxalato livre no intestino.

Esse aumento de oxalato livre facilita sua absorção pela mucosa intestinal e subsequente entrada na circulação, resultando em uma maior excreção de oxalato pelos rins, chamada hiperoxalúria.

O excesso de oxalato nos rins pode se cristalizar na forma de oxalato de cálcio, formando depósitos no parênquima renal, o que leva à nefropatia por oxalato, também conhecida como oxalose.

Interações medicamentosas

As seguintes drogas podem ter sua absorção alterada pelo uso do orlistat:

• Ciclosporina: é preciso um intervalo de pelo menos 3 horas entre a administração do orlistat e da ciclosporina.
• Levotiroxina: é preciso um intervalo de pelo menos 4 horas entre a administração do orlistat e da levotiroxina.
• Multivitamínicos: é preciso um intervalo de pelo menos 2 horas entre a administração do orlistat e de multivitamínicos.
• Análogos da vitamina D: é preciso um intervalo de pelo menos 2 horas entre a administração do orlistat e dos análogos da vitamina D (ex: calcitriol, paricalcitol ou colecalciferol).

Pacientes que fazem uso do anticoagulante Varfarina devem usar o orlistat com bastante cautela, pois a redução da absorção da vitamina K nos intestinos pode provocar um aumento do efeito anticoagulante, elevando o risco de hemorragias (leia: Varfarina – Marevan).

Como o orlistat favorece o controle dos níveis de glicose, nos pacientes diabéticos pode ser necessário um ajuste na dose dos antidiabéticos orais para que não ocorram episódios de hipoglicemia.

O orlistat não interfere na eficácia da pílula anticoncepcional (leia: Interações medicamentosas dos anticoncepcionais).

Contraindicações

O orlistat é contra-indicado na gravidez e em pacientes com doenças graves do fígado ou das vias biliares. O seu uso durante a amamentação também não está indicado.

Em pessoas com síndrome de má-absorção intestinal, o uso do orlistat pode agravar o quadro, por isso ele é contraindicado.

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Referências

• Xenical 120 mg cápsulas – European Medicines Agency
• Assessment report for orlistat-containing medicinal products – European Medicines Agency.
• Obesity in adults: Drug therapy – UpToDate.
• Orlistat: Drug information – UpToDate.
• Orlistato ratiopharm 60 mg, cápsula – Infarmed.
• ALLI – orlistat capsule – DailtMed – U.S. National library of medicine

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