Espironolactona: para que serve, como tomar, efeitos colaterais e contraindicações

O que é a espironolactona?

A espironolactona, cujo nome comercial mais conhecido é Aldactone®, é um antagonista do receptor mineralocorticoide, um grupo de medicamentos que reduz a perda urinária de potássio.

Entre os remédios que também diminuem a perda de potássio pela urina estão a amilorida e o triantereno. Entre os antagonistas do receptor mineralocorticoide estão, além da própria espironolactona, a eplerenona e a finerenona.

A espironolactona pode ser utilizada no tratamento de várias doenças, especialmente quando há retenção de líquidos, hipertensão de difícil controle ou produção excessiva de aldosterona.

Para que serve a espironolactona?

A espironolactona pode ser prescrita em diferentes situações clínicas. As principais indicações são:

• Hipertensão arterial, principalmente nos casos de difícil controle.
• Insuficiência cardíaca congestiva.
• Cirrose hepática, principalmente nos pacientes com ascite.
• Síndrome nefrótica.
• Edema idiopático, que é o inchaço sem causa definida.
• Quadros com hipocalemia, isto é, baixos níveis de potássio no sangue;
• Tratamento do hiperaldosteronismo primário.

Espironolactona para acne

A espironolactona também pode ser usada no tratamento da acne em mulheres. Nesse caso, o uso é considerado off-label, ou seja, a acne não faz parte das indicações oficiais aprovadas em bula pelas agências regulatórias.

A espironolactona funciona para acne porque também tem ação antiandrogênica, bloqueando parte dos efeitos dos hormônios masculinos, como a testosterona.

Em muitas mulheres, os andrógenos estimulam a produção de sebo pelas glândulas sebáceas, favorecendo o aparecimento de cravos e espinhas. Ao reduzir esse estímulo hormonal, a espironolactona pode ajudar no controle da acne.

Pelo mesmo motivo, a espironolactona também pode ser utilizada:

• Como parte da terapia hormonal para mulheres transgênero designadas homens ao nascimento.
• No tratamento do hirsutismo, que é o crescimento de pelos com padrão masculino em mulheres, como na face, peito e costas.

Para informações sobre o tratamento da acne: Tratamento da Acne (cravos e espinhas).

Apresentações e nomes comerciais

A espironolactona é encontrada em comprimidos de 25 mg, 50 mg e 100 mg, tanto na forma genérica quanto sob nomes comerciais.

Entre os nomes comerciais mais conhecidos estão:

• Aldactone®.
• Aldosterin®.
• Diacqua®.
• Spiroctan®.

Como tomar espironolactona

A dose da espironolactona depende da doença que está sendo tratada. Em adultos, a dose diária pode ser administrada em tomada única ou dividida em duas doses, conforme a indicação e a tolerabilidade.

Se o paciente esquecer de tomar o medicamento no horário habitual, deve tomá-lo assim que lembrar. No entanto, se já estiver perto do horário da próxima dose, a dose esquecida deve ser ignorada. Não se deve tomar dose dobrada para compensar o esquecimento.

Posologias mais usadas

Acne vulgar moderada a grave em mulheres: 25 a 50 mg por dia, em 1 ou 2 tomadas. A dose pode ser ajustada conforme a resposta e a tolerabilidade. A dose máxima é de 200 mg por dia.

Cirrose com ascite: 100 mg uma vez ao dia, com ajuste da dose a cada 3 a 5 dias conforme a resposta clínica e a tolerabilidade.

Na cirrose com ascite, a espironolactona costuma ser usada junto com a furosemida, embora possa ser usada isoladamente em pacientes com hipocalemia. Na terapia combinada, costuma-se manter a proporção de 100 mg de espironolactona para 40 mg de furosemida, com ajustes quando houver alterações do sódio ou do potássio no sangue.

Em casos selecionados de ascite mais difícil de controlar, a dose pode ser aumentada de forma progressiva sob monitorização estreita.

Insuficiência cardíaca congestiva: se o potássio estiver até 5,0 mEq/L e a função renal for adequada, costuma-se iniciar com 25 mg uma vez ao dia. Se houver boa tolerância, a dose pode ser aumentada para 50 mg por dia.

Nos pacientes que desenvolvem hipercalemia ou têm função renal mais comprometida, podem ser necessárias doses menores, inclusive em dias alternados.

Hipertensão arterial: em geral, inicia-se com 25 mg uma vez ao dia, com ajuste progressivo conforme a resposta clínica e a tolerabilidade. Em alguns casos, podem ser usadas doses mais altas.

A espironolactona não costuma ser o tratamento inicial da hipertensão. Seu uso é mais comum como terapia adicional nos casos de hipertensão resistente, quando o paciente não responde adequadamente à combinação dos medicamentos de primeira linha (leia: Remédios para hipertensão arterial).

Hiperaldosteronismo primário: em pacientes que irão ser operados, podem ser usadas doses mais altas no período pré-operatório. Quando a cirurgia não é indicada, a espironolactona pode ser mantida a longo prazo, sempre com a menor dose eficaz (em geral, 12,5 a 25 mg uma vez ao dia).

Hirsutismo em mulheres: 50 mg duas vezes ao dia, podendo aumentar para 100 mg duas vezes ao dia, se necessário. A resposta deve ser avaliada em intervalos de 6 meses antes de ajustar a dose, associar outro medicamento ou trocar de tratamento.

A espironolactona costuma ser usada junto com anticoncepcionais orais nesses casos.

Terapia hormonal para mulheres transgênero: 25 mg uma ou duas vezes ao dia, em associação com outros agentes apropriados. A dose pode ser aumentada progressivamente conforme a resposta e a tolerabilidade até a faixa habitual de 100 a 300 mg por dia, dividida em duas tomadas. A dose máxima é de 400 mg por dia.

O ajuste da dose costuma ser feito com o objetivo de reduzir a testosterona sérica para a faixa considerada habitual no sexo feminino.

Hipocalemia (potássio sanguíneo baixo): 25 a 100 mg por dia, com dose máxima usual de 200 mg por dia.

O medicamento é particularmente útil no tratamento da hipocalemia e da hipomagnesemia induzidas por diuréticos.

Preciso fazer exame de sangue durante o uso?

Na maioria dos casos, sim. Como a espironolactona pode elevar o potássio e piorar a função renal, o médico costuma solicitar exames de sangue para acompanhar potássio e creatinina após o início do tratamento e depois periodicamente.

Esse acompanhamento é especialmente importante em pacientes com insuficiência cardíaca, doença renal, cirrose, idade avançada ou uso de outros medicamentos que também aumentam o potássio.

Efeitos colaterais da espironolactona

O efeito adverso mais importante da espironolactona é a hipercalemia, que é a elevação dos níveis de potássio no sangue. Valores muito altos podem provocar arritmias cardíacas graves.

Outros efeitos colaterais possíveis incluem:

• Ginecomastia, que é o aumento das mamas em homens.
• Redução da libido.
• Disfunção erétil.
• Desidratação.
• Agravamento da função renal, principalmente em pacientes idosos ou quando utilizado em conjunto com outros diuréticos.
• Tontura.
• Náuseas.
• Espasmos musculares ou câimbras.
• Hipotensão arterial.
• Alterações menstruais.

Contraindicações

A principal contraindicação da espironolactona é o uso em pacientes com hipercalemia ou com risco elevado de desenvolver potássio alto.

Em pessoas com função renal bastante reduzida, o risco de hipercalemia aumenta muito. Por isso, o início do tratamento costuma ser evitado ou feito com dose menor e monitorização mais próxima, especialmente em pacientes com insuficiência cardíaca.

Em geral, não se deve começar tratamento com espironolactona para pacientes com potássio sanguíneo acima de 5,0 mEq/L ou doença renal crônica com taxa de filtração glomerular estimada inferior a 30 mL/min (acesse este link para calcular a sua taxa de filtração glomerular: Calculadoras do clearance de creatinina (TFG)).

A espironolactona também é contraindicada em pacientes com insuficiência renal aguda, anúria, doença de Addison, hipercalemia e uso concomitante de eplerenona.

Na gravidez, a espironolactona deve ser evitada, salvo quando o potencial benefício justificar o risco. Na amamentação, o uso exige avaliação médica individual.

A espironolactona também não deve ser usada em:

• Grávidas.
• Mulheres amamentando.
• Pacientes com doença de Addison.
• Pacientes que já estejam usando qualquer outro diurético poupador de potássio (amilorida, triamtereno, eplerenona ou finerenona).

Interações medicamentosas

Diversos medicamentos podem aumentar ainda mais o risco de hipercalemia quando usados junto com a espironolactona. Por isso, essas combinações exigem cautela e acompanhamento médico.

• Inibidores da enzima conversora da angiotensina (iECA), como, por exemplo: benazepril, captopril, enalapril, fosinopril, moexipril, perindopril, quinapril, ramipril ou trandolapril.
• Bloqueadores dos receptores da angiotensina II (ARAII), como, por exemplo: irbesartan, losartan, olmesartan, telmisartan, valsartan.
• Inibidores diretos de renina, como aliscireno.
• Heparina e heparina de baixo peso molecular.
• Suplementos de potássio, como cloreto de potássio ou citrato de potássio.
• Anti-inflamatórios não esteroidais, como: ibuprofeno, diclofenaco, indometacina, cetoprofeno, cetorolac, meloxicam, naproxeno, nimesulida ou piroxicam.
• Ciclosporina.
• Trimetoprim, inclusive quando associado ao sulfametoxazol (Bactrim).

Além de aumentar o risco de potássio alto, os anti-inflamatórios também podem reduzir o efeito diurético e anti-hipertensivo da espironolactona.

A espironolactona também pode aumentar o risco de toxicidade do lítio.

No caso da digoxina, a espironolactona pode prolongar sua meia-vida e também interferir em alguns métodos laboratoriais de dosagem, fazendo com que os níveis aparentes pareçam mais altos.

Em situações mais específicas, a espironolactona também pode interagir com colestiramina, abiraterona e mitotano.

Como a espironolactona age?

A espironolactona age bloqueando os efeitos da aldosterona, um hormônio importante na regulação da pressão arterial e do equilíbrio de água e sais minerais no organismo.

O que é a aldosterona?

A aldosterona é produzida pelas glândulas suprarrenais. Sua principal função é ajudar o corpo a manter a pressão arterial e o volume de líquidos adequados. Um dos principais estímulos para sua produção é a redução da perfusão de sangue nos rins, o que pode acontecer em situações como desidratação, pressão baixa, hemorragias, insuficiência cardíaca e cirrose.

Quando a aldosterona se liga aos seus receptores nos rins, ela estimula a retenção de sódio e água e aumenta a eliminação de potássio pela urina. O resultado é maior retenção de sal e líquido, numa tentativa de elevar a pressão arterial e melhorar a perfusão renal.

Quando produzida em excesso e por períodos prolongados, a aldosterona também pode causar efeitos prejudiciais, como aumento da rigidez dos vasos sanguíneos, inflamação, fibrose cardíaca e renal e alterações no tamanho, na massa, na geometria e na função do coração. Esse processo é chamado de remodelação cardíaca.

Efeitos da espironolactona

A espironolactona se liga aos receptores da aldosterona e impede que esse hormônio exerça seus efeitos.

No curto prazo, isso ajuda a reduzir a pressão arterial e a diminuir a retenção de líquidos, melhorando sintomas de insuficiência cardíaca, hipertensão e edemas.

No longo prazo, a espironolactona também reduz os efeitos nocivos do excesso de aldosterona sobre rins, vasos sanguíneos e coração.

Além disso, a espironolactona também interage com receptores androgênicos e de progesterona, o que ajuda a explicar tanto seus efeitos antiandrogênicos quanto alguns de seus efeitos colaterais.

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